Diese Arbeit befasst sich mit klinisch-pharmazeutischen Untersuchungen von Busulfan (Bu) in der Hochdosis-Chemotherapie bei pädiatrisch-onkologischen Patienten. Zunächst wurde eine HPLC-Methode mit UV-Detektion auf ihre Anwendbarkeit zum Monitoring von Bu-Plasmaspiegeln bei Kindern untersucht, ausserdem wurde erstmalig eine kapillarelektrophoretische Methode vorgestellt. Ein weiterer Schwerpunkt war die Charakterisierung der Pharmakokinetik von oralem Hochdosis-Bu bei 48 pädiatrischen Patienten mit Hilfe einer populationspharmakokinetischen Methode (NONMEM). Dabei wurde die intra- und intraindividuelle Variabilität bestimmt sowie patientenspezifische Kovariablen, die die Pharmakokinetik von Bu signifikant beeinflussen, identifiziert. Im Rahmen einer klinischen Phase I/II-Studie wurde eine neue intravenöse (i.v.) Bu-Zubereitung als Ersatz für orales Bu in die HD-Chemotherapie bei Kindern unter Plasmaspiegelmonitoring eingeführt. Die Pharmakokinetik von i.v. Bu wurde dabei mit Hilfe von klassischen pharmakokinetischen Methoden (Topfit) sowie mit populationskinetischen Methoden (NONMEM) charakterisiert.