TY - THES A3 - Hahnenkamp, Klaus AB - Es soll die COX-unabhängige Wirkung von NSAIDs, der antagonistische Effekt auf G-Proteine, beleuchtet werden. Der G-Protein-gekoppelte LPA-Rezeptor wurde gewählt. Er ist auf Oozyten des Xenopus laevis ausgebildet. Mit der 2- Elektroden-Voltage-Clamp-Methode kann der Rezeptor untersucht und die Signalkaskade manipuliert werden. Die halbmaximale effektive Konzentration von LPA beträgt 3,16x10-7M. Nach 10Min. Inkubation in Aspirin bzw. Diclofenac, wird die LPA-Rezeptor-Funktion konzentrationsabhängig gehemmt. Die halbmaximale Hemmkonzentration beträgt 9,6x10-7M bzw. 1,90x10-6M. Die Hemmung ist reversibel. Der Angriffsort der NSAIDs in der Kaskade wird durch Injektion von IP3, G418, GTP-Gamma-S und AlF4 untersucht. Allein die durch GTP-Gamma-S ausgelösten Ströme werden signifikant auf 41% bzw. 46% gesenkt. NSAIDs hemmen den LPA-Rezeptor konzentrationsabhängig und reversibel in klinisch relevanten Konzentrationen. Der Wirkort liegt in der Kaskade auf der GTP-bindenden Seite des G-Proteins. AU - Rathmann, Pia Franziska DA - 2008 KW - G-Protein-gekoppelter Rezeptor KW - NSAIDs KW - Oozyten KW - Lysophosphatidsäure KW - 2-Electroden-Voltage-Clamp-Methode KW - Xenopus laevis KW - GTP-Gamma-S LA - ger PY - 2008 TI - Die Wirkung Nichtsteroidaler Antiphlogistika auf die G-Protein-Kaskade UR - https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:hbz:6-03539396692 Y2 - 2024-11-25T08:09:17 ER -